lunes, 5 de marzo de 2012

Antihistamínicos y Descongestionantes



¿QUÉ ES UN ANTIHISTAMÍNICO?

Un antihistamínico es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas. Sólo los agentes que tienen como resultado terapéutico principal la modulación negativa de los receptores de histamina son llamados antihistamínicos. Existen otros agentes con acción antihistaminérgica, pero no se les llama antihistamínicos. En el uso general, el término antihistamínico designa únicamente a los antagonistas de los receptores H1.
En las reacciones alérgicas, un alérgeno (un tipo de antígeno) interactúa con los enlaces superficiales de los anticuerpos en las células de los mastocitos y basófilos. Una vez que se forma en el mastocito el complejo antígeno-anticuerpo, se producen una serie de eventos que conducen a la des granulación celular y a la liberación de histamina (y otros mediadores químicos) a partir de los mastocitos o basófilos. Una vez liberada, la histamina puede reaccionar con tejidos cercanos o extenderse a otros tejidos a través de los receptores de histamina.
La histamina, que actúa sobre los receptores H1, produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas. Aunque los antihistamínicos H1 ayudan a combatir estos efectos desagradables, sólo actúan si se toman antes del contacto con el alérgeno. En las alergias severas, como la anafilaxis o el angioedema, los efectos pueden ser graves y poner en riesgo la vida. En esos casos de hipersensibilidad es necesario utilizar epinefrina, a menudo en forma de auto inyección.

ANTIHISTAMINICOS H1

CLASIFICACION DE PRIMERA GENERACION- SEDANTES

CARBINOXAMINA
DIFENHIDRAMINA
DIMENHIDRATO
PIRILAMINA
CLORFENIRAMINA
HIDROXIZINA
PROMETAZINA
KETOTIFENO

ANTIHISTAMINICOS H1 DE SEGUNDA GENERACION – NO SEDANTES

AZTEMIZOL
LORATADINA
TERFENADINA
CETIRIZINA
EBASTINA
EPINASTINA
FEXOFENADINA

DIFERENCIA DE PRIMERA, SEGUNDA Y TERCERA GENERACION

De primera generación o clásicos:
Estimulan y deprimen el sistema nervioso central. Atraviesan la barrera hematoencefálica, producen sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos son: alimemazina, clorfenamina, hidroxicina, clemastina, doxilamina y dexclorfeniramina.

De segunda generación o no sedantes:
No cruzan en grado apreciable la barrera hematoencefálica. No atraviesan la barrera hematoencefálica, no producen sueño y no tienen efectos anticolinérgicos. Algunos son: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina, levocabastina, terfenadina y rupatadina.

De tercera generación:
Son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas. Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardíaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en comparación con la cetirizina y la loratadina respectivamente.

¿ PORQUÉ LOS MEDICAMENTOS ANTIHISTAMINICOS DE PRIMERA GENERACIÓN PRODUCEN SUEÑO?
Porque atraviesan la barrera hematoencefálica

QUE PRODUCE EN EL ORGANISMO

SE METABOLIZAN EN HIGADO
SE DISTRIBUYEN EN TODO EL ORGANISMO. LOS DE PRIMERA GENERACION INCLUSO AL SNC
EXCRECION RENAL
DURACION DE ACCION: 4 a 6 horas. (algunos tienen acción más duradera)

ACCIÓN ANTICOLINÉRGICA
Sequedad de boca y mucosas, dificultad en la micción

Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes:
•En el SNC: tiene efectos estimulantes leves, en el bulbo raquídeo y en los centros cerebrales superiores.
• Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal, sin que sean abolidos completamente, pues, el tubo digestivo posee fibras no colinérgicas y no adrenérgicas; además, intervienen mecanismos hormonales locales. El efecto sobre la secreción gástrica es mínimo: se reduce la cantidad de ácido, pepsina y mucina pero únicamente con dosis altas. Se puede bloquear con mayor facilidad, la secreción gástrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol.(3) Sobre los conductos biliares tienen un ligero efecto espasmolítico, por lo que se la asocia con morfina, en el caso de cólicos biliares.
• Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías respiratorias y las glándulas secretoras, tienen inervación vagal y contienen receptores muscarínicos M3. La atropina produce broncodilatación, especialmente si hay broncoconstricción. También disminuye la secreción de las glándulas submucosas.
• Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia, por inhibición de la liberación de acetilcolina, como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presináptica, en las fibras parasimpáticas postganglionares del corazón. Dosis terapéuticas y dosis altas de atropina, producen taquicardia por bloqueo de los receptores M2 cardiacos. No produce cambios en la presión arterial ni en el gasto cardiaco, debido a que los vasos sanguíneos carecen de inervación colinérgica.
• En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodación, al bloquear la acción colinérgica sobre el músculo del esfínter del ojo y el músculo ciliar del cristalino. La administración de atropina, tiene poco efecto sobre la presión intraocular, pero en pacientes que presentan glaucoma de ángulo cerrado, la presión intraocular aumenta.
• Acción sobre las vías urinarias:La atropina dilata la pelvis renal , los uréteres y la vejiga. Además en la vejiga, disminuye el tono del músculo detrusor, lo que provoca aumento del tono del esfínter.
• Acción a nivel glandular: disminuye la secreción de las glándulas, principalmente las glándulas salivales, acción que dificulta la deglución de alimentos e incluso dificulta el lenguaje. Tiene la misma acción sobre la secreción de glándulas nasales, faringe, bronquios y sudoríparas. Las glándulas apocrinas de la axila humana, no son susceptibles a la acción de la atropina.


ACCIONES FARMACOLOGICAS 2

INHIBEN LIBERACIÓN DE HISTAMINA: pueden ser útiles en rinitis alérgica
OTRAS ACCIONES: acción antitusígena moderada.

REACCIONES ADVERSAS 1

Somnolencia, sedación, cansancio
Vértigo, diplopía, visión borrosa, dilatación de pupilas.
Insomnio, cefalea, temblores
Cardiovasculares: hipertensión o hipotensión, anomalías del ECG, arritmias
ej: terfenadina (macró idos: eritromicina o claritromicina y ketoconazol )

REACCIONES ADVERSAS 2

Aparato digestivo: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, estreñimiento, diarrea.
Sequedad de boca, nariz y garganta, atención urinaria.
Leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica.
Con alcohol potencia su acción depresora.
En niños: excitación

USOS TERAPEUTICOS 1
Útiles en proceso alérgicos. No actúa en la reacción antígeno anticuerpo
Rinitis y conjuntivitis alérgica: alivia, estornudo, picazón de ojos, nariz y garganta (no mejora congestión nasal)
Menos útiles en rinitis perenne
Dermatitis atópicas: alivian prurito
Urticaria aguda: actúan sobre el picor y en menor medida sobre el edema.

USO RACIONAL
Deben ser usados como mono drogas y no en combinaciones irracionales a dosis fijas con antigripales y anticatarrales, analgésicos, sedantes, corticoides, antibióticos, opioides (codeína), simpaticomiméticos (fenilefrina, pseudoefedrina, efedrina, fenilpropanolamina)
Ej: Clorfeniramina +Dexametasona+ Neomicina (Dexalergin)

REACCIONES ADVERSAS
Alargan intervalo: arritmias graves (torsades de pointes)
• FACTORES DE RIESGO:
Edad avanzada, cardiopatía, bradicardia, hipopotasemia, hipomagnesemia, afectación renal y hepática

• INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS:
Macró idos, antifúngicos, antiarrítmicos, antiemético, antipsicóticos, antidepresivos.
EFECTOS ADVERSOS
• Dolor de cabeza, insomnio, palpitaciones, congestión de rebote con el uso prolongado (rinitis medicamentosa)
• Sobredosis: arritmias, hipertensión o hipotensión, bradicardia y depresión del SNC y coma.
• Es más efectiva, barata y beneficiosa en niños pequeños (solución salina 0,9%)

USO RACIONAL EVITAR PREPARADOS PARA RESFRIOS QUE TIENEN DESCONGESTIVOS NASALES EN TABLETAS O JARABES Y QUE “SON ASOCIACIONES IRRACIONALES”
Nafazolina + Hidrocortisona (Disel hidrocortisona)
Nafazolina + Prednisolona (Bactio Rhin Prednisolona)
Nafazolina +Cromoglicato (Rinogel)

MECANISMO DE ACCIÓN
Tanto los antihistamínicos H1, como los antihistamínicos H2 actúan como antagonistas competitivos de los receptores de la histamina llamados H1 (ubicados de manera abundante en músculo liso de bronquios e intestino) La estimulación de estos receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatación de los vasos sanguíneos periféricos se debe a efectos de la histamina en los receptores tanto H1, como H2. Los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a nivel del estómago (mucosa), son los responsables de estimular las secreciones de ácido clorhídrico.
LOS RECEPTORES H1: están relacionadas con la respuesta alérgica inmediata como, fiebre del heno, secreción nasal, estornudos, el picor de nariz y garganta, y en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de la dificultad respiratoria. También pueden disminuir el picor y la erupción de las alergias alimenticias.

LOS RECEPTORES H2: se encuentran involucrados en la regulación de la secreción del jugo gástrico y ácido clorhídrico estomacal, de modo que los antagonistas H2 son ampliamente utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica.

EFECTOS SOBRE EL SNC: con frecuencia lo deprimen, lo cual se manifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitación. Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son útiles si el mareo ya está presente).

ACCIÓN ANTICOLINÉRGICA: algunos antihistamínicos en especial los derivados de etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a la acetilcolina liberada en los nervios periféricos, es decir producen efectos semejantes a los de la atropina.

ACCIÓN ANTIADRENÉRGICA: los antihistamínicos derivados de la fenotiacina ejercen ligero efecto de bloqueo de los receptores alfa adrenérgicos.

ACCIÓN ANESTÉSICA LOCAL: La difenhidramina y la prometacina principalmente, pero en realidad la mayoría de los antihistamínicos pueden producir anestesia local debido a que bloqquean los canales del Na en la célula.

ACCIÓN ANTISEROTONINÉRGICA: Algunos antihistamínicos, por ejemplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la serotonina.

PRINCIPALES EFECTOS TÓXICOS DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS

Sedación, ataxia, si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia, náusea, vómito, constipación y diarrea. Los antihistamínicos derivados de la piperacina (ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectos teratogénicos, deben usarse con precaución en animales gestantes. Algunos antihistamínicos aplicados tópicamente pudieran producir dermatitis alérgica

LOS RIESGOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS

Los antihistamínicos son medicamentos que pueden aliviar los síntomas de reacciones alérgicas casi nunca graves pero si molestas como estornudos en cadena, ojos irritados, nariz que gotea, urticaria, hinchazones, etc. Además debe de tomarse en consideración que muchas de las pequeñas reacciones alérgicas son auto limitadas por lo que se alivian sin medicamentos. Los antihistamínicos deben sus propiedades al papel que desempeñan en el bloqueo de los efectos de una sustancia llamada histamina. Aunque no se conocen perfectamente las funciones de la histamina, se sabe que interviene en muchas funciones y que puede originar síntomas de alergia y que grandes cantidades pueden llevar al organismo hasta a un choque anafiláctico, aunque generalmente la histamina se libera en dosis pequeñas que aumentan, en ciertas personas, con la presencia de sustancias alérgenos (sustancias que provocan alergias) como el polen, el polvo, la presencia de algunos animales, alimentos lácteos, algunas frutas, etc. Por ello, lo mejor es que las personas sensibles eviten el contacto con dichas sustancias.

DESCONGESTIONANTES
Los descongestionantes tópicos son agentes simpaticomiméticos que provocan la constricción de las arterias y por consiguiente reducen el flujo sanguíneo, disminuyendo la congestión nasal. El principal efecto adverso es el efecto rebote que se atribuye a la irritación local que producen y también a la potente vasoconstricción.

CÓMO ACTÚAN LOS DESCONGESTIONANTES
Los descongestivos actúan estrechando los vasos sanguíneos en el recubrimiento de la nariz. Esto reduce el flujo de sangre a través del área, de manera que el tejido inflamado dentro de la nariz se achica y puede pasar el aire con más facilidad.

EFECTOS SECUNDARIOS COMUNES DE LOS DESCONGESTIONANTES
Los adultos sanos que solo usan descongestivos de vez en cuando, por lo general, no experimentan efectos secundarios. Sin embargo, cualquier persona puede experimentar efectos secundarios.
Los descongestivos pueden provocar en forma temporal nerviosismo, mareos y problemas para dormir . También pueden provocar palpitaciones cardíacas (sensación de que el corazón está acelerado) o presión arterial alta.

QUIÉNES NO DEBEN TOMAR DESCONGESTIVOS
Si los descongestivos lo hacen sentir inquieto o hacen que le resulte difícil dormir, podría convenirle tomar menos cafeína mientras toma este medicamento. No administre descongestivos a niños de 4 años o menos. No tome descongestivos si tiene presión arterial alta que no está controlada. Si tiene alguno de los siguientes problemas de salud, hable con su médico antes de usar un descongestivo:

Presión arterial alta.
Glaucoma.
Afecciones cardíacas.
Problemas de la tiroides.
Diabetes.
Problemas de próstata.

DESCONGESTIONANTES PROVOCAN PROBLEMAS CON ALGÚN OTRO MEDICAMENTO QUE TOME
Los descongestivos pueden interactuar con muchos otros medicamentos que tome. Si toma alguno de los medicamentos enumerados a continuación, hable con su médico antes de tomar un descongestivo
Medicamentos para el asma.
Píldoras para adelgazar.
Medicamentos para la presión arterial alta.
Por lo general, los descongestivos se combinan con antihistamínicos y analgésicos. Si toma uno de estos medicamentos combinados, es importante entender cada uno de los ingredientes activos y de las interacciones que pueden tener con otros fármacos que tome.
En general, intente evitar el consumo de productos combinados que tratan muchos síntomas a la vez. Por ejemplo, usted podría usar un descongestivo para tratar la nariz tapada. No use un descongestivo combinado con otros ingredientes activos, como medicamentos para la tos, antihistamínicos o acetaminofén, a menos que esté seguro de no estar tomando ningún otro medicamento que también contenga esos ingredientes activos. Esto ayudará a evitar que tome demasiada cantidad de uno de estos ingredientes activos.

ADRENERGICOS TÒPICOS
Cuatro a seis horas Ocho a doce horas
EFEDRINA OXIMETAZOLINA
FENILEFRINA XILOMETAZOLINA
FENOXAZOLINA
METOXAMINA
TRAMAZOLINA

DESCONGESTIONANTES NASALES
El resfrío común, la gripe y las alergias son distintas condiciones de salud, pero también comparten muchos de los mismos síntomas. Estos síntomas pueden incluir la congestión nasal, escurrimiento nasal, estornudo, fiebre, dolor de cabeza, dolor del cuerpo, dolor de garganta, tos y congestión del pecho.

LOS CORTICOIDES NASALES
Son otros fármacos útiles para la rinitis. Producen vasoconstricción (disminución del diámetro de los vasos) y actúan reduciendo la inflamación, la permeabilidad capilar y la producción de mucosidad. Los más comunes son: budesonida, fluticasona, mometasona o triamcinolona. Si se administran a las dosis recomendadas los efectos adversos son moderados y transitorios. En tratamientos de larga duración hay que revisar la mucosa de forma periódica. Los corticoides los podemos encontrar asociados a los descongestionantes o solos, y generalmente el uso por separado es mejor. Para frenar los síntomas existen combinaciones de descongestionantes, corticoides y anti infecciosos, que suman los efectos de los dos primeros a la acción profiláctica de infecciones rinofaringeas, de los antiinfecciosos.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS DESCONGESTIONANTES
Pueden incluir nerviosismo, agitación, palpitaciones e insomnio. Dado que estos fármacos se distribuyen efectos adversos de los descongestionantes pueden incluir nerviosismo, agitación, palpitaciones e insomnio. Dado que estos fármacos se distribuyen por el organismo, constriñen otros vasos sanguíneos (no sólo los de las fosas nasales) y es posible que aumenten la presión arterial. Por esta causa los hipertensos o los enfermos del corazón sólo deben tomar descongestionantes bajo control médico. Otras enfermedades que requieren control médico si se administran descongestionantes son la diabetes, las afecciones cardíacas y el hipertiroidismo el organismo, constriñen otros vasos sanguíneos (no sólo los de las fosas nasales) y es posible que aumenten la presión arterial. Por esta causa los hipertensos o los enfermos del corazón sólo deben tomar descongestionantes bajo control médico. Otras enfermedades que requieren control médico si se administran descongestionantes son la diabetes, las afecciones cardíacas y el hipertiroidismo

ALFA ADRENERGICOS PARA GRIPA
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.

TRATAMIENTO PARA LA GRIPA
Hay cuatro medicinas antivirales (amantadina, rimantadina, zanamavir y oseltamivir) para el tratamiento de la gripe. Si se toman dentro de 2 días del inicio de la enfermedad, estas medicinas reducen los síntomas de la gripe y acortan en 1 ó 2 días la duración de la enfermedad. También disminuyen la capacidad del individuo para contagiar la afección.
Todos estos medicamentos deben ser recetados por un médico y tomados durante 5 días. Los medicamentos antivíricos son eficaces solo contra los virus de la gripe. No ayudarán a los síntomas asociados con el resfriado común o muchas otras afecciones similares a la gripe producidas por virus que circulan en invierno.
Las medicinas antivirales difieren en cuanto a quiénes pueden tomarlas, cómo se administran, todo cambio en la dosificación en relación con la edad o las afecciones médicas y los efectos secundarios. El médico ayudará a decidir si usted debe tomar medicinas antivirales y cuáles.

LOS MEDICAMENTOS DE LA GRIPA PARA LAS PERSONAS CON ALTO RIESGO DE COMPLICACIONES
Algunas personas se consideran con riesgo alto de complicaciones de la gripe, e incluyen:
• Personas de 65 años de edad en adelante
• Niños de 6 a 23 meses de edad*
• Personas de cualquier edad con afecciones médicas crónicas (por ejemplo, cardiopatía, enfermedad pulmonar, diabetes)
• Mujeres embarazadas

TRATAMIENTO PARA LA GRIPA

■ Existen fármacos antivirales más o menos específicos frente a la gripe (amantadina, ribavirina) que pueden jugar cierto papel en aquellos individuos de alto riesgo que no han sido vacunados o bien ser utilizados, en algunas situaciones, junto a la vacuna para evitar la diseminación de la enfermedad. Estos antivirales son de uso muy limitado ya que presentan efectos secundarios e inducen rápidamente la aparición de resistencias.

■ Recientemente se ha desarrollado otro fármaco antiviral (Zanamivir) que actúa sobre el virus inhibiendo la neuraminidasa. Si se administra dentro de los dos primeros días de los síntomas puede reducirse la duración de la enfermedad.
LA VACUNA DE LA GRIPE
Supone el único método claramente demostrado para la prevención de la gripe. Su objetivo es exponer a las personas a la acción de virus inactivados para que el organismo pueda responder al virus mediante la formación de anticuerpos. La vacuna al estar constituida por virus inactivados no puede provocar la gripe.
La vacunación se realiza anualmente, con las cepas de virus recomendadas por la OMS. El periodo ideal es el otoño (septiembre y octubre). A los 10-15 días de la vacunación comienzan a producirse los anticuerpos que nos van a proteger de la infección y esta protección suele durar entre 6 y 12 meses.
La vacuna no protege, necesariamente, a todas las personas, pudiendo disminuir su eficacia en las de edad avanzada y con las defensas disminuidas. Pero aunque no siempre prevenga la infección si que reduce el número de complicaciones.
SE RECOMIENDA LA VACUNACIÓN EN

• Mayores de 65 años.
• Enfermos crónicos: cardiópatas, respiratorios, renales, trastornos metabólicos.
• Niños con cardiopatías cianóticas congénitas.
• Pacientes con tratamiento inmunosupresor (que origina un descenso de las defensas del organismo) y el personal que los atiende.
• Residentes en hogares de ancianos o clínicas de cuidados crónicos y personal que los atiende.

ESTÁ CONTRAINDICADA EN

• Hipersensibilidad a las proteínas del huevo y derivados.
• Enfermedades febriles agudas.
• Mujeres embarazadas

REACCIONES INDESEABLES TRAS LA ADMINISTRACIÓN

• Los niños presentan mayor reacción que los adultos.
• Dolor en el lugar de la inyección.
• Síntomas leves transitorios (no es frecuente): fiebre, malestar, dolores musculares; tienen lugar entre 6 y 12 horas después de la vacunación y duran uno o dos días.
• Anafilaxia o urticaria, en casos de hipersensibilidad al huevo.


TECNOLOGIA EN REGENCIA DE FARMACIA 112362
SENA
SANDRA VIVIANA CARO
KELLY NATALIA RAIGOSA
FRANCY MURIEL

Bibliografías:
http://www.geosalud.com/enfermedades_infecciosas/medicinasgripe.htm
http://familydoctor.org/familydoctor/es/drugs-procedures-devices/over-the-counter/decongestants-otc-relief-for-congestion.html
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/000080.htm
http://www.saludalia.com/docs/Salud/web_saludalia/temas_de_salud/doc/infecciosas/doc/doc_gripe_tratamiento.htm
http://html.rincondelvago.com/descongestionantes-adrenergicos-topicos.html
http://www.ferato.com/wiki/index.php/Antihistam%C3%ADnico
http://www.galeno21.com/INDICE%20FARMACOLOGICO/ATROPINA/articulo.htm



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